III. Consumo de sustancias y sus efectos sobre la sexualidad

Son muchas las drogas lícitas (fármacos) o ilícitas (estupefacientes) que provocan efectos sobre el rendimiento sexual.

Aquellas drogas que tienen efectos sobre la conducta sexual, sobre todo a nivel cuantitativo (perturbaciones disfuncionales) se dividen en las que aumentan el rendimiento (las menos) y las que lo disminuyen (a la larga todas).

Las drogas que interfieren fundamentalmente lo relacionado con el rendimiento sexual (disfunción) pueden, en algunas circunstancias, exacerbar las conductas sexuales desviadas ya preexistentes en un individuo, pero difícilmente desencadenar una parafilia en el no parafílico.

Se analizaran los efectos que las sustancias tienen sobre la respuesta sexual a nivel cuantitativo (deseo libidinal-excitación-orgasmo) y excepcionalmente que efectos a nivel cualitativo (parafilias o desviaciones sexuales).

1. Psicofármacos

Los psicofármacos actúan sobre el SNC provocando unos efectos calmantes (colinérgicos) y otros efectos estimulantes (adrenérgicos).

Los calmantes se dividen en: a) psicolépticos o neurolépticos;b) hipnosedantes y c) tranquilizantes o ansiolíticos.

Los estimulantes en d) psicoanalépticos y e) antidepresivos.

a) Los neurolépticos o psicolépticos actúan disminuyendo la agresividad, provocan indiferencia afectiva y psicomotora. Son eficaces antipsicóticos. Bloquean los receptores catecolamínicos del SNC, aumentan la prolactina y disminuyen la dihidrotestosterona. A nivel periférico inhiben la acetilcolina, disminuyen el tono parasimpático y el afecto atropínico razón por la cual pueden provocar pérdida de la erección y de la eyaculación.

Los antipsicóticos comprometen la erección por su efecto antidopaminérgico, especialmente las butirofenonas, flufenazina y pimozida. Las fenotiazinas alifáticas, como la tioridazina y la trifluoperazina poseen además propiedades anticolinérgicas y a-bloqueadoras que comprometen la erección, la eyaculación y el orgasmo femenino. La tioridazina además causa eyaculación retrógrada hasta en el 50% de los que la consumen.

A nivel médico legal es infrecuente su uso para fines delictivos y no suelen provocar drogadependencia.

b) Los hipnosedantes sobretodo del grupo de los barbitúricos a dosis bajas en un principio desinhiben las conductas sexuales por inhibir a los inhibidores (igual que el alcohol), posteriormente como son depresores del SNC provocan dependencia y disminuyen la capacidad sexual. Son de uso frecuente en conductas delictivas.

c) Los tranquilizantes o ansiolíticos disminuyen la tensión psíquica y regulan el sistema nervioso neurovegetativo por su acción sobre el sistema límbico. Son anticonvulsivantes por bloqueo estricnínico. Aumentan la inhibición gabaérgica, dopaminérgica, noradrenérgica y acetilcolinérgica. Pueden mejorar la sexualidad si el individuo presenta mucha ansiedad o fobias por su rendimiento sexual.

Son sustancias proclives de provocar adicción y se relacionan frecuentemente con conductas delictivas.

Las benzodiacepinas disminuyen las concentraciones de noradrenalina plasmática y aunque pueden disminuir el deseo sexual, también pueden mejorar la función sexual debido a sus propiedades ansiolíticas.

d) Los psicoanaléticos como la anfetamina provocan liberación de noradrenalina y dopamina, además de estimulación simpática periférica. A una primaria estimulación sexual del deseo le sigue un rebote depresivo que conduce a las disfunciones sexuales dependiendo de la dosis y la prolongación en el tiempo de la ingesta.

Estas sustancias suelen asociarse, en las personalidades toxicofílicas, a otras sustancias y es frecuente observar su consumo en actividades delincuenciales

e) Los antidepresivos o timoanalépticos que se conocen: ya sean IMAO, o no-IMAO (triciclicos) tienen un efecto dispar sobre la sexualidad dependiendo del caso.

Los IMAO que en general al inhibir la monoaminooxidasa aumentan la disponibilidad de catecolaminas en el depósito intracelular. En el caso de deprimidos con trastornos sexuales pueden a llegar mejorar los síntomas sexuales por desbloqueo de la depresión., y

Los tricíclicos que según sus distintas moléculas bloquean la recaptación de noradrenalina, dopamina o serotonina provocando una acción simpático mimética y adrenolítica. A nivel general si la depresión condiciona problemas sexual estos antidepresivos al mejorar el humor suelen mejorar la conducta sexual, pero a nivel periférico la acción catecolamínica potenciada por los antidepresivos suelen provocar una disminución de la respuesta sexual con pérdida de libido retraso en la eyaculación y en el orgasmo.

Los antidepresivos IMAO (irreversibles -IMAO-AB- o inhibidores reversibles IRMA) como los no-IMAO (tricíclicos clásicos, los sedativos no anticolinérgicos SENA o los activantes no anticolinérgicos ACNA ya sea inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina IRSS o inhibidores selectivos de la captación de dopamina ISRD todos muestras acciones sobre la sexualidad a favor o en contra.

Los antidepresivos tricíclicos e IMAO’s suelen comprometer la eyaculación y el orgasmo femenino por su efecto anti a1 y anticolinérgico. Tienen acción sobre la erección por sus efectos anticolinérgicos (desipramina, imipramina, clorimipramina y nortriptilina) han sido implicadas en la aparición de orgasmo femenino inhibido

Los antidepresivos serotoninérgicos como el trazodone puede producir priapismo por bloqueo a1 adrenérgico, mientras los ISRS pueden inhibir el deseo sexual y el orgasmo en ambos sexos debido al incremento en los niveles de serotonina. La ciproheptadina a dosis de 4 mg. unas 2 horas previas a la iniciación de la actividad sexual, ha demostrado ser efectiva en el alivio de la anorgasmia producida por fármacos serotoninérgicos, por sus efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos.

Los inhibidores de la recaptación de serotonina o 5-hidroxitriptamina (neurotransmisor que se observó que tiene acciones de modulador de la actividad sexual y de la conducta agresiva.), si bien tendrían un efecto de disminución de la libido sexual; en pacientes con trastornos de la personalidad y con componentes depresivos , al mejorar el “tono tímico” mejorarían su sexualidad en general y por ende su deseo sexual.

Los antidepresivos no suelen ser sustancias adictivas y es infrecuente su ingesta intencional vinculadas a conductas delictivas.

Todos los psicofármacos mencionados pueden encontrarse vinculados con ingesta abusivas en intentos suicidas.

2. Los mal llamados afrodisíacos

Existen mitos de la existencia de drogas que aumentan el rendimiento sexual “per-se”,sin embargo no se han reportado estudios científicos confiables que avalan tal afirmación.

Los resultados de estas drogas dependen del estado psicológico del que la consume, la estructura de su personalidad, la dosis y las expectativas puestas en sus efectos (placebo).

Si se analizan farmacológicamente algunas de las sustancias que se utilizan como efecto afrodisíaco en sexología podemos decir:

a)Yohimbina: (yocón) es un antagonista alfa 2 adrenérgico derivado de un alcaloide de la planta rauwolfia serpentina a la que se le atribuye producir sobre los vasos periféricos un aumento del tono parasimpático (vasodilatador) disminuyendo la actividad simpática (adrenérgica).

Este efecto aunque aún se encuentra en el plano de la especulación, se suele utilizar la Yohimbina para tratar la disfunción sexual masculina ya que teóricamente provocaría un aumento del flujo sanguíneo en el pene y por ende la erección del mismo a expensas de la vasodilatación parasimpática descripta.

Como efectos colaterales se describen el aumento de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca, irritabilidad, temblor, cefaleas, rubor, mareos sudoración, vómitos, etc. Se debe administrar con precaución en personas con problemas renales, cardíacos, gástricos y con glaucoma.

La vía habitual de administración es la oral. No se ha demostrado efecto evidente por la vía cutánea (local), es decir no hay aval en la literatura médica de que provoque efectos sobre la disfunción sexual erectiva por dicha vía de administración.

b) Vitamina E: es el alfa tocoferol del aceite del germen del trigo. Si bien no tiene efectos farmacológicos claros tampoco provoca toxicidad sobre las personas. Se la suele usar como antioxidante (impide la formación de productos en la oxidación de las grasas). Se la vincula con presuntos efectos sobre el aparato reproductor (antiesterilidad) el muscular (antidistrófica) el cardiovascular y el hematopoyético. Se la utiliza en cosmetología (reconstituyente dérmico)

c) Extracto de polen: es una sustancia vegetal que se usa en medicina naturalista y en preparaciones alopáticas de algunos laboratorios medicinales por su supuesto efecto descongestivo prostático. Se utiliza por vía oral. Por la vía cutánea no existen evidencias de efecto terapéutico alguno.

d)Ginseng: es el panax quinque folium, del cual se utiliza la raíz. Ha sido usado en la medicina china para los casos de fatiga, estrés, neurosis y como reconstituyente general. Se la utiliza preferentemente por vía oral existiendo numerosos preparados farmacéuticos que la contienen. No existen evidencias de efectos farmacológicos administrados por la vía cutánea.

Las dosis altas o prolongadas producen hipertensión arterial, insomnio y erupciones en la piel.

El Ginseng pareciera tener efectos androgénicos, entre sus múltiples principios activos, muchos de ellos desconocidos, que permiten incrementar el deseo y la conducción sexual.

e) Papaverina: es un alcaloide presente en el 1% del opio crudo pero que no tiene relación con los alcaloides opiáceos. Se la usa bajo la forma de sal (clorhidrato) y produce un bloqueo de los receptores dopaminérgicos y una relajación del músculo liso arteriolar (acción espasmolítica arteriolar). Las principales indicaciones serían sobre los trastornos circulatorios periféricos y la consiguiente vasodilatación de las áreas no isquémicas. Es capaz de producir dilatación arterial sistémica, coronaria y cerebral.

En sexología se la utiliza como test diagnóstico de impotencia erectiva inyectándola por vía intracavernosa en el pene. No está exenta esta sustancia de efecto secundarios indeseables (por ejemplo priapismo) razón por la cual su indicación y administración requiere supervisión médica.

No está acreditada su eficacia erectiva peniana por vía local (puede provocar rubefacción cutánea).

Con iguales características se utilizan además cantáridas, alcanfor, estricnina, ácido nicotínico, procaína, etc. También se ha inhalado el nitrito de amilo para lograr un orgasmo más intenso.

f) Otros fármacos: En algunos trastornos neuroendocrinos se suelen utilizar la bromocriptina que disminuye la HL y por su efecto dopaminérgico baja los niveles de prolactina y la galactorrea que provocan algunos neurolépticos que se usan en psiquiatría para el tratamiento de las psicosis. Dichos neurolépticos suelen traer problemas erectivos. Estos agonistas dopaminérgicos pueden conducir a erecciones penianas espontáneas como la bromocriptina (2.5 a 3.75 mg./día) y levodopa (20% a 30% de los pacientes). Agonistas colinérgicos como el betanecol son efectivos también en la disfunción sexual. Otros que se utilizan son el clomifeno y el tamoxifen.

Entre los bloqueadores de la erección fundamentalmente se describen fármacos que se usan frecuentemente en clínica médica como el aldactone, la reserpina, guanetidina, cimetidina, metildopa, los beta bloqueadores, etc.

Los betabloqueadores y alfabloqueadores que actúan como antihipertensivos disminuyen el tono simpático de centros vasomotores cerebrales lo que puede producir disfunción erectiva, disminución del volumen de eyaculación, eyaculación retrógrada y disminución de la libido.

Algunos anticolinérgicos como la amantadina, la benztropina y el Biperideno producen sequedad de las membranas mucosas (incluyendo la vagina) y disfunción erectiva.

El tratamiento de las disfunciones sexuales por fármacos depende del tipo neurotransmisores implicados. Cuando el trastorno eréctil se debe a la utilización de antidepresivos, los antihistamínicos que poseen también propiedades anticolinérgicas., como la ciproheptadina, (en el caso de los serotoninérgicos), y los agonistas dopaminérgicos como el bupropión pueden ser efectivos, pues disminuyen el umbral de respuesta eréctil y eyaculatoria.

Las anfetaminas pueden incrementar la libido por aumento en los niveles de dopamina y noradrenalina. El Deprenyl (un IMAO-B selectivo) incrementa la conducción sexual por aumento de la actividad dopaminérgica y noradrenérgica, mientras la tranilcipromina (un IMAO no selectivo) tiene un efecto estimulante paradójico por sus propiedades anfetamínicas .

Otras sustancias psicoactivas como la cocaína, el alcohol y el cannabis han sido consideradas incrementadoras de la actividad sexual, posiblemente por sus efectos ansiolíticos, desinhibitorios o estimulantes. Sin embargo, su uso a largo plazo conduce a alteraciones hormonales (como en el caso del alcohol o cannabis) o a alteraciones cardiovasculares (como la cocaína), que culminan en una marcada disfunción sexual.

Se han utilizados otras sustancias además de la papaverina, fenoxibenzamina, y polipéptido intestinal vasoactivo (PIV), que tiene actividad parasimpaticomimética. Sin embargo, los riesgos de estas prácticas son elevados: priapismo, dolor y esclerosis de los pequeños vasos del pene .

3. Últimos fármacos utilizados en sexología

En la actualidad se administran fármacos específicos para la sexualidad como la apomorfina, agonista dopaminérgico que se usaba en el tratamiento del alcoholismo, a la dosis de 2 y 3 mg de comprimidos sublinguales, y el mesilato de fentolamina (comprimidos de 40 mg), que es un medicamento oral diseñado para los trastornos erectivos que por su acción relajante del músculo liso estimula la llegada de sangre a la región pelviana.

La prostaglandina E1 (alprostadil) ha sido usada para estimular el fluido de sangre peniana por medio de una inyección intracavernosa y supositorios transuretrales. En la actualidad en forma de supositorios vaginales o de gel local se utiliza para la anorgasmia femenina.

Últimamente se ha observado que ante un estímulo sexual se libera óxido nítrico (ON) a partir de terminaciones nerviosas no adrenérgicas y no colinérgicas. El ON relaja el músculo liso de las arteriolas penianas y origina congestión venosa, con lo que se produce la erección. El efecto del ON está mediado por 3’ 5’ guanosín monofosfato cíclico (CMPc).

En los últimos años se ha demostrado que el citrato de sildenafilo es un inhibidor de la enzima 5 fosfodiesterasa (PDE-5) que se asocia con menor hidrólisis del CMPc con lo cual aumenta las funciones fisiológicas del ON y por ende la respuesta erectiva.

En la dosis de 25, 50 y 100 mg se usa el sildenafil (viagra) en la disfunción erectiva. El sildenafil como dijimos es un inhibidor de la 5 fosfodiesterasa que se lo usa para favorecer la erección peniana pero en la actualidad se lo está experimentando para la anorgasmia femenina.

Más recientemente aparece un nuevo inhibidor selectivo potente y reversible de la PDE-5 que es el tadalafilo comprimidos de 20 mg cuyo efecto dura alrededor de 36 hs.

Se encuentra en plena investigación la droga dapoxetina para el tratamiento específico de la eyaculación precoz. La dapoxetina fue probada originalmente como antidepresivo inhibidor de la serotonina en el cerebro, pero de liberación rápida no tiene interacción significativa cuando es tomado concurrentemente con los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5,como el citrato de sildenafil y tadalafilo. Se toma de 30 a 60 mg dos o tres horas antes del coito.

También se encuentra en experimentación el que los científicos denominan PT-141, es un aerosol nasal diseñado para el tratamiento de disfunciones sexuales. Sería así la primera droga con un efecto selectivo sobre el apetito sexual. Por lo tanto, ayuda a las mujeres a alcanzar altos niveles de excitación sexual y también es un remedio para los hombres con falta de erección. El PT-141 funciona a través del sistema nervioso central en vez del tradicional sistema vascular. Esta sustancia es derivada, de la Hormona Estimulante del Melanocito (HEM) que interviene en la pigmentación de la piel. Dicha hormona es producida por el cerebro, y se incrementa con el estrógeno, lo que estaría relacionado con la posibilidad del mayor deseo sexual de las mujeres sobre todo durante la ovulación.